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Antihistamínicos 💊

Los antihistamínicos son los fármacos más empleados en el tratamiento de las enfermedades alérgicas. Actualmente se consideran de los fármacos más prescritos a la población general y la mayoría pueden comprase sin receta médica, pero, ¿realmente los estamos usando bien?

¿Qué son los antihistamínicos?

Se trata de un grupo de fármacos que inhiben los efectos de la histamina, sustancia química presente en todos los tejidos corporales, encargado de:

  • las respuestas locales alérgicas del sistema inmunitario,
  • la regulación de las funciones normales en el estómago y
  • actúa como neurotransmisor en el sistema nervioso central
  • Mantener despiertas a las personas (hipotálamo – sueño/vigilia)

¿Cómo actúan y para qué se utilizan?

Actúan neutralizando los efectos de la histamina, y se emplean en el tratamiento sintomático de:

  • Enfermedades alérgicas como las rinitis, urticarias agudas o crónicas; la anafilaxia y otras reacciones alérgicas agudas
  • Control del picor de diversas causas;
  • El mareo del movimiento (cinetosis) por avión, tren, barco…
  • Tratamiento menor del insomnio

¿Existen tipos de Antihistamínicos?

Los antihistamínicos propiamente dichos son los inhibidores específicos de los receptores H1 (Antih1). También existen inhibidores de los receptores H2, que inhiben la secreción ácida del estómago y se usan en las úlceras, gastritis y enfermedades por reflujo, como por ejemple Ranitidina

Antihistamínicos 1ª generación, clásicos o sedantes

Difenhidramina (usado también como hipnótico), la clorfeniramina y la dexclorfeniramina (Polaramine®) o la hidroxicina (Atarax®)

Los antihistamínicos clásicos o de 1ª generación son fármacos que penetran bien en el SNC y son poco selectivos en sus acciones.

Efectos indeseables: sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina.

Algunos de estos efectos también se han utilizado con fines terapéuticos, como sus acciones de inhibición del vómito y el mareo, o la acción de secar las mucosas para aliviar el goteo nasal.

Hay muchos más antihistamínicos clásicos, que en su mayoría forman parte de compuestos anticatarrales de venta libre.

Actualmente son los antihistamínicos de elección sólo para las formas parenterales (intramuscular o endovenosa) y no se suelen dar por vía oral por la cantidad de efectos secundarios descritos.

Antihistamínicos 2ª generación no sedantes y 3ª generación

Bilastina (Bilatxen® o Ibis®), cetirizina (Zyrtec®), desloratadina (Aerius®), ebastina (Ebastel®), fexofenadina (Telfast®), levocetirizina (Xazal®), loratadina (Clarytine®) y rupatadina (Rupafin®) todos para administración vía oral

También existen algunos antihistamínicos de para usar vía tópica en colirios o spray nasal como azelastina, emedastina, epinastina, levocabastina u olopatadina.

Los de2ª generación no sedantes y los de 3ª generación que no dejan de ser algunos de estos perfeccionados, van más dirigido a sus efectos específicos por lo que no causan tantos efectos secundarios y por lo tanto son los de elección.

MITOS de los Antihistamínicos

  • Los antihistamínicos engordan: Los antihistamínicos de 1ª generación son los que pueden inhibir el sistema nervioso central y actuar en los receptores de la serotonina, hormona encargada del apetito y la sensación de saciedad. Al no funcionar estos receptores podemos tener más hambre. Este efecto no deseado del medicamento es mucho más frecuente en los de primera generación por no ser tan selectivos en sus funciones.
  • Todos los antihistamínicos dan sueño: Hasta el 40% de sus receptores se encuentra en el hipotálamo, encargado de regular los ritmos de sueño y vigilia. Al inhibir la histamina es posible que se tenga más sueño, pero depende del fármaco y de la persona. Los de 2ª generación son menos sedantes que los clásicos porque no penetran tanto en el sistema nervioso central.

Hay que tener especial atención en los medicamentos que pueden crear somnolencia durante la conducción, es por eso por lo que la DGT (Dirección general de tráfico) realizado varias campañas de difusión de los mismos.

  • Las embarazadas no pueden tomar antihistamínicos: En general, es aconsejable evitar cualquier tipo de medicación durante la gestación que no sea absolutamente imprescindible; el primer trimestre resulta especialmente importante, sobre todo hasta la octava semana del embarazo. Sin embargo, antihistamínicos de 1ª generación con efecto antiemético (dimenhidrinato, la Biodramina®)  se han utilizado tradicionalmente desde hace medio siglo para las náuseas y los vómitos, y muchos otros antihistamínicos clásicos se encuentran en productos anticatarrales de venta sin receta. Los datos epidemiológicos no sugieren un aumento de riesgo fetal o de malformaciones asociado al uso de estos antihistamínicos clásicos. Los antihistamínicos de 2.ª generación se encuentran en su mayor parte dentro de la categoría B, es decir, probablemente seguros, aunque sin estudios en mujeres (ya que está terminantemente prohibida la comercialización de medicamentos causantes de malformaciones en estudios animales así como los estudios de fármacos en mujeres embarazadas). En resumen, los datos existentes sugieren que no hay un aumento significativo del riesgo fetal tampoco con los antihistamínicos de 2.ª generación más usados (cetirizina y loratadina) siempre que se valore la relación riesgo-beneficio.
  • Durante la lactancia tampoco se puede tomar antihistamínicos: Muchos antihistamínicos, especialmente de 2ª generación, carecen de estudios de excreción en la leche materna; con todo, los hechos con varios antihistamínicos clásicos, así como con loratadina, desloratadina y fexofenadina, sugieren que el lactante recibiría como máximo el 1% de la dosis administrada a la madre. Por ello, se piensa que las mujeres que dan de mamar pueden aliviar sus síntomas de alergia con antihistamínicos, sin aumentar el riesgo de efectos adversos sobre los lactantes.

  • Los antihistamínicos no se pueden tomar a demanda (cuando lo necesito): Los antihistamínicos son un tratamiento sintomático; es decir, ayudan a controlar los síntomas alérgicos como el picor y enrojecimiento de la piel; el picor nasal y ocular; el lagrimeo, los estornudos, la destilación, etc., pero no curan la enfermedad. Por ello, parece lógico tomarlos a demanda en función de los síntomas alérgicos. Sin embargo, muchas enfermedades alérgicas, como la rinitis alérgica o la urticaria, pueden ser muy persistentes en el tiempo y se necesita una continuidad incluso dosis más elevadas de las habituales o asociarlo a otros tratamientos médicos como sprays nasales con corticoides tópicos para la rintiis persistente o inhaladores bronquiales con corticoides para el asma. Por todo ello, la decisión de un tratamiento continuo o a demanda con antihistamínicos dependerá siempre del médico que los prescriba, en función de cada paciente.

Fuente: Libro de las enfermedades alergicas BBVA 📚

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